| | |
|---|
| Údaje o projektu |
| Identifikační kód | GP203/02/P095 |
| Důvěrnost údajů | S - Úplné a pravdivé údaje nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů |
| Název v původním jazyce | Chemická syntéza inhibitorů proteas lidských patogenů |
| Poskytovatel | GA0 - Grantová agentura České republiky (GA ČR) |
| Program | GP - Postdoktorandské granty (1998-…) |
| Kategorie VaV | ZV - Základní výzkum |
| Hlavní obor | CC - Organická chemie |
| Vedlejší obor | FR - Farmakologie a lékárnická chemie |
| Další vedlejší obor | CE - Biochemie |
| Zahájení řešení | 01/2002 |
| Ukončení řešení | 12/2004 |
| Zahájení poskytování účelové podpory | 01/2002 |
| Ukončení poskytování účelové podpory | 12/2004 |
| Poslední stav řešení | U - Ukončený projekt, tj. jednoletý nebo víceletý projekt, který skončil v předcházejícím roce, v příslušném roce sběru dat jsou dodány údaje vztahující se k jeho ukončení |
| Finance projektu | |
| Období | 2002 | 2003 | 2004 | celkem |
|---|
| Výše podpory ze státního rozpočtu | 228 tis. Kč | 184 tis. Kč | 213 tis. Kč | 625 tis. Kč |
| Celkové uznané náklady | 269 tis. Kč | 225 tis. Kč | 256 tis. Kč | 750 tis. Kč |
| Typ | skutečně čerpané | skutečně čerpané | skutečně čerpané |
|
| Druh soutěže | VS - Veřejná soutěž ve výzkumu a vývoji |
| Veřejná soutěž ve výzkumu, vývoji a inovacích | SGA02002GA-PD - Veřejná soutěž (GA0/GP) |
| Cíle řešení v původním jazyce | Hodláme navrhovat a připravovat látky s hydroxyethyl sekundární amino skupinou jako isosterem peptidové vazby. Tento typ tranzitního stavu hydrolýzy dobře napodobuje štěpená místa přirozených substrátů aspartátových proteas. Sloučeniny s tímto typemisosteru jsou připravitelné otevřením chráněných aminoalkyl epoxidů, odvozených od aminokyselin. Tyto epoxidy vykazují za podmínek syntézy hydroxyethylaminové skupiny různou stabilitu v závislosti na svém stereochemickém uspořádání a chránící skupiněaminu. Na základě studia této stability připravíme sadu sloučenin jako potenciálních inhibitorů aspartátových proteas. Vyvinutou metodu budeme rovněž modifikovat pro použití v syntéze na pevné fázi. U látek, které vykáží inhibiční aktivitu se zaměříme nazvyšování jejich stability v eukaryotních buňkách. Inhibiční aktivity budou zkoušeny ve spolupracujících laboratořích v systémech in vitro s použitím rekombinantních proteinů (HIV-1 proteasy a jejích lékově resistentních mutantů, Schistosomových a |
| Klíčová slova v anglickém jazyce | Neuvedeno. |
| Hodnocení výsledků | U - Uspěl podle zadání, tj. byly splněny cíle a jeho předpokládané výsledky uvedené ve smlouvě / rozhodnutí o poskytnutí podpory |
| Zhodnocení výsledků řešení česky | Byly připraveny látky s hydroxyethyl sekundární amino skupinou jako isosterem peptidové vazby. Tento typ tranzitního stavu hydrolýzy dobře napodobuje štěpená místa přirozených substrátů aspartátových proteas. Sloučeniny s tímto typem isosteru jsou připra |
| Rok dodání údajů do CEP | 2005 |
| Systémové označení dodávky dat | CEP/2005/GA0/GA05GP/U/N/A:8 |
| Datum dodání záznamu | 23.7.2008 |
| Účastníci projektu |
| Počet příjemců | 1 |
| Počet dalších účastníků projektu | 0 |
| Příjemce | Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i. |
| Řešitel | Ing. Martin Hradilek, Ph.D. (státní příslušnost: CZ - Česká republika; tel.: 220 183 344; fax: 224 310 090) |
| Poznámka: Finance účastníků projektu jsou sledovány od roku 2007 |
| Výsledky projektu v RIV |
| Počet výsledků v RIV | 2 |
| Výsledek druhu J | RIV/61388963:_____/05:00025458 - Homology modeling and SAR analysis of Schistosoma japonicum cathepsin D (SjCD) with statin inhibitors identify a unique active site steric barrier with potential for the design of specific inhibitors (2005) |
| Výsledek druhu D | RIV/61388963:_____/02:57030172 - Synthesis and inhibition properties of diastereoisomeric hydroxyethylamine pseudopeptides. (2002) |
nebo telefonním čísle 224 234 797 (v pracovních dnech 8-16 hod.).